Apa itu S-4 (Andrarin)

S-4, dipasarkan sebagaiandarine, adalah modulator reseptor androgen selektif non-steroid (SARM) yang tersedia secara hayati secara oral.Andarine adalah agonis parsial reseptor androgen.

S-4 seperti SARMS lainnya dikembangkan pada awal tahun 2000-an, dalam upaya untuk mengatasi keterbatasan farmakologis dan farmakokinetik agonis reseptor androgen steroid (yaitu testosteron dan DHT), yang diketahui berhubungan dengan penyakit hati dan jantung.

Senyawa S-4 digunakan dalam penelitian pada hewan tetapi ditinggalkan sebelum uji klinis Tahap I pada manusia, karena gangguan penglihatan.Efek ini terjadi ketika molekul S-4 berikatan dengan reseptor di mata;semakin agresif pengikatannya, semakin banyak ketidaknyamanan yang dialami.Gangguan penglihatan ditemukan sangat umum, karena tindakan mekanistik yang unik, sehingga uji coba obat tersebut ditinggalkan.

BagaimanaS4Karya Andarin

Salah satu mekanisme yang disarankanS4, apakah itu sepenuhnya memblokir pengikatan DHT.Dihydrotestosterone (DHT, 5α-dihydrotestosterone, 5α-DHT, androstanolone atau stanolone) adalah hormon seks androgen endogen.Sehubungan dengan testosteron, DHT jauh lebih kuat sebagai agonis reseptor androgen.

S-4 memiliki afinitas pengikatan reseptor androgen (AR) yang tinggi.Penelitian telah menunjukkan bahwa S-4 kurang kuat dan berkhasiat dibandingkan testosteron propionat (TP) dalam aktivitas androgenik, namun aktivitas anaboliknya serupa atau lebih besar dari TP.

S-4 adalah agonis reseptor androgen penuh di jaringan otot, dan agonis parsial di prostat.Jadi, S-4 berpotensi merangsang pertumbuhan otot, namun tidak mampu mempertahankan ukuran prostat.Testosteron merangsang pertumbuhan otot dan prostat pada tingkat yang sama.S-4 menyebabkan penekanan hormon luteinizing (LH) atau hormon perangsang folikel secara signifikan.

S-4 (andarine) Manfaat

Meskipun banyak penelitian investigasi telah dilakukan, masih banyak penelitian yang sedang berlangsung dan masih dalam tahap awal pengembangan.Pengembangan SARMS untuk penggunaan klinis dan terapeutik sebagai alternatif androgen cukup menjanjikan berdasarkan data praklinis.

Tidak seperti steroid anabolik, yang berikatan dengan reseptor androgen di banyak jaringan di seluruh tubuh, SARM individu secara selektif berikatan dengan reseptor androgen di jaringan tertentu, namun tidak di jaringan lain.Meskipun demikian, mereka masih menunjukkan efek androgenik dan anabolik.

SARMS bukan steroid anabolik;sebaliknya, mereka adalah ligan sintetik yang berikatan dengan reseptor androgen.Bergantung pada struktur molekulnya, mereka bertindak sebagai agonis, agonis parsial, dan antagonis.Oleh karena itu, secara selektif, SARMS memodulasi atau memediasi koregulator dan faktor transkripsi atau memberi sinyal pada protein kaskade untuk meningkatkan aktivitas anabolik.

Penelitian telah menunjukkan S-4 adalah agonis reseptor androgen penuh di jaringan otot, dan agonis parsial di prostat, menjadikannya kandidat ideal sebagai alternatif agonis reseptor androgen steroid (yaitu testosteron dan DHT), karena efek samping yang terkait. pada hati, jantung, dan kesuburan.

Perlu dicatat, meskipun SARMS seperti S4 meningkatkan aktivitas androgen, SARMS ini bukanlah kandidat yang cocok untuk terapi penggantian hormon, karena SARMS tidak teraromatisasi menjadi Estrogen.